生 命 科 学 热 点 扫 描
详细信息
日期: 05/09/2014
标题: 人P2Y12受体的两个晶体结构
内容: 本期Nature上的两篇论文发表了人P2Y12受体的两个晶体结构:第一个是与抗血栓药物AZD1283形成复合物状态下的结构;第二个是与一个完全激动药(内源性激动药ADP的很相近的类似物)和一个部分激动药结合在一起状态下的结构。P2Y受体是被细胞外核苷酸激活的一个家族的purinergic“G-蛋白耦合受体”(GPCRs)。P2Y12受体主要见于血小板表面上,在那里它调控血小板激活和血栓形成,同时它还是几种重要抗血栓药物的作用目标。在整个结构中,P2Y12受体被发现与其他GPCRs类似,尽管配体结合袋的性状和位置都不同寻常。对三个新确定的结构所做对比显示,激动药的结合诱导GPCR的细胞外区域发生了一个大尺度的重排。
来源: Nature 509 (7498)
来源: Nature 509 (7498)
发表日期:2014年5月1日
返回新闻目录 返回主页
主页 生物物理研究所 CSDL 北郊服务部 北郊服务部